Az Apollo űrprogramban résztvevő asztronauták orvosi csomagjának elengedhetetlen részét képezte, Dél-Amerikában pedig hiperinfláció idején még fizetőeszközként is használták. Amikor 1899. március 6-án a berlini Császári Szabadalmi Hivatal zöld utat adott a világszerte aszpirin néven ismertté vált acetil-szalicilsavnak, kevesen gondolták, hogy a készítmény néhány évtizeden belül a világ leggyakrabban használt gyógyszervegyületévé válik.
Az aszpirin egyik fő összetevőjét, a későbbi századokban szalicilsavként azonosított, fűzfa kérgében található anyagot már az ókori egyiptomiak és görögök is használták fájdalomcsillapításra, és az észak-amerikai indiánok is ismerték üdvös hatásait. A porrá zúzott fűzfakéreg a népi gyógyászat egyik alapvető kellékévé vált.
A 19. század folyamán a kutatók rájöttek, hogy a szalicilsav acetilezett származéka hatékony lehet gyógyászati szempontból, ám sokáig csak nem megfelelően tiszta formában tudták előállítani. 1897. augusztus 10-én azonban a Bayer gyógyszercég kutatója, Felix Hoffmann kifejlesztette az acetil-szalicilsav szinte teljesen tiszta változatát.
A felfedezésben az anekdota szerint szerepet játszott, hogy a korábban elérhető szalicilsav-származékok komoly gyomorbántalmakat okoztak Hoffmann reumában szenvedő apjának. Érdekesség, hogy a gyógyszerész a diacetil-morfin, vagyis a heroin stabil és tiszta változatának megalkotásában is kulcsszerepet játszott.
Az acetil-szalicilsavról már az első kísérletekből kiderült, hogy hatékonyan csökkenti a gyulladást és a lázat, valamint csillapítja a fájdalmat. Az acetil kezdőbetűje, a szalicilsav régi neve (spir), valamint az in toldalék összeillesztése révén aszpirin néven forgalomba kerülő készítményt kezdetben üvegekben árulták, por alakban, és csak 1915 óta kapható tabletta formában. Bár Hoffmann halála után, 1949-ben egykori főnöke, Arthur Eichengrün bejelentette, hogy valójában őt illeti az érdem az aszpirin felfedezéséért, állítását nem tudta hitelt érdemlően bizonyítani.
